摘要：細菌RNA聚合酶抑制劑利福霉素類藥物是治療結核病的一線藥物,隨著利福霉素類藥物耐藥菌的出現,開發能殺滅利福霉素類藥物耐藥菌且生物利用度高的新型RNA聚合酶抑制劑已迫在眉睫。細菌RNA聚合酶與不同抑制劑復合物的晶體結構和冷凍電鏡結構研究揭示了RNA聚合酶抑制劑主要具有以下分子生物學作用機制:①阻止短RNA延伸;②與底物競爭;③阻止“橋螺旋”變構;④阻止蟹鉗打開;⑤阻止蟹鉗關閉。本文綜述了這五類重要RNA聚合酶抑制劑的研究進展,以期為已有RNA聚合酶抑制劑的修飾改造和新型RNA聚合酶抑制劑的開發提供參考。