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摘要:吡咯經苯甲酰氯?;⑴c1,2-二氯乙烷N-烴化、丙二酸二乙酯C-烴化、環合反應、水解反應和脫羧反應得到5-苯甲?;?1,2-二氫-3H-吡咯并[1,2-a]吡咯-1-羧酸(7),再與氨丁三醇成鹽得酮咯酸氨丁三醇(1),純度≥99.5%,總收率51%(以吡咯計)。在N-烴化和C-烴化時加入DMF,反應快速、徹底,收率提高;制備7時,加濃鹽酸調至pH 2脫羧,用甲醇-水替代二氯甲烷-環己烷進行純化。最后在無水乙醇中成鹽得1,操作簡便。
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國內刊號:31-1243/R
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