摘要：目的 設計并合成基于甾體的螺環吡咯烷羥基吲哚衍生物。方法以妊娠烯醇酮為原料,與各種取代苯甲醛及雜芳醛經Clasien-Schmidt縮合反應,合成了一系列21-芳基亞甲基-20-孕甾酮中間體,該中間體與靛紅、肌氨酸通過1,3-偶極環加成反應合成新的螺環吡咯羥基吲哚衍生物。結果與結論合成了9個未見文獻報道的甾體螺環吡咯烷羥基吲哚衍生物,目標化合物的結構經1H-NM R、13C-NM R和HRM S譜確證。采用噻唑藍（MTT）法測試目標化合物對人膀胱癌細胞T24、人肝癌細胞SMMC-7721、人乳腺癌細胞MCF-7、人胃癌細胞MGC-803的體外抗腫瘤活性,部分化合物表現出較好的抗腫瘤活性,其中,化合物6a對T24、MCF-7、M GC-803細胞的抗腫瘤活性均優于陽性對照5-氟尿嘧啶,IC50值分別為4.64、8.82、7.74μmol·L-1;化合物6d對T24細胞的抗腫瘤活性明顯優于另外3種測試腫瘤細胞,具有進一步研究的價值。