摘要:目的 對奈韋拉平的工業化生產工藝進行改進與優化。方法以2-氯-N-(2-氯-4-甲基吡啶-3-基)煙酰胺為起始原料,與環丙胺進行胺化反應得到N-(2-氯-4-甲基吡啶-3-基)-2-環丙胺基煙酰胺,再與氫化鈉反應得到環合物,該環合物經重結晶后得到奈韋拉平。結果與結論奈韋拉平的結構經MS、1H-NM R和13C-NM R譜確證。本文首次報道工業生產中奈韋拉平成品中關鍵雜質的結構,并通過對雜質結構的分析,對反應條件和反應裝置進行優化。改進后的生產工藝有效地減少了產品中雜質的含量,降低了生產成本,具有收率高、純度高、減少三廢排放量等特點,適用于工業化生產。
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