摘要：乳腺癌作為全球女性發病率最高的癌癥,一直威脅著全世界女性的健康。雌激素受體(estrogen receptor, ER)介導的信號通路在乳腺癌疾病發展中扮演著重要的角色,成為乳腺癌治療的重要靶點之一,一直吸引著許多藥企進行相關藥物的研發。2002年,由阿斯利康開發的首個選擇性雌激素受體下調劑(selective estrogen receptor down-regulators, SERDs)--氟維司群正式在美國上市。氟維司群通過下調ER水平,全面抑制ER信號通路,臨床療效優于其他內分泌治療藥物,使得SERDs受到越來越多藥企的關注。然而,肌內注射限制了氟維司群的臨床應用,表明SERDs的開發仍有很大提升空間。綜述相關SERDs的研發現狀,為進一步研究與應用提供參考。