鹽酸文拉法辛緩釋片Beagle犬體內藥動學及生物等效性研究
作者：何勇; 于艷英; 張亮亮; 方宗華; 吳宗好 合肥華方醫藥科技有限公司; 安徽合肥230088
摘要：目的 研究鹽酸文拉法辛緩釋片在Beagle犬體內的藥動學和生物等效性.方法 8條健康Beagle犬隨機分成2組,采用雙周期、雙交叉、單劑量分別ig鹽酸文拉法辛緩釋片受試制劑或參比制劑75 mg,清洗期為1周;建立血漿中鹽酸文拉法辛液相色譜-質譜聯用(LC-MS/MS)檢測方法,進行方法精密度、準確度、提取回收率、基質效應、穩定性方法學驗證;測定給藥前(0 h)及給藥后2、3、4、5、6、8、10、12、14、16、24、36、48、72 h血漿中鹽酸文拉法辛血藥濃度,運用DAS 2.1.1軟件計算其藥動學參數,并評價其生物等效性.結果 LC-MS/MS方法學經驗證符合檢測要求,受試制劑和參比制劑主要藥動學參數分別如下:L/2分別為(7.16±2.34)和(6.95±1.57)h、Cmax分別為(522.89±201.12)和(515.22±159.29) ng/mL、Tmax分別為(10.38±1.69)和(10.50±2.07)h、AUC0-1分別為(8 398.64±3332.86)和(8 050.71±2103.15)ng· h/mL、AUC0-∞分別為(8 701.60±3303.29)和(8 450.01±2273.45)ng·h/mL;以參比制劑為參考,受試制劑AUC0-∞相對生物利用度為(101.0±13.1)%.結論 鹽酸文拉法辛緩釋片受試制劑與參比制劑在Beagle犬體內具有生物等效性.
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