3-取代苯硫醚氮唑新衍生物的合成及體外抗真菌活性研究
作者：王朝明; 趙風蘭; 李新利; 吳秋業; 柴曉云; 孟慶國 煙臺大學新型制劑與生物技術藥物研究山東省高校協同創新中心、分子藥理和藥物評價教育部重點實驗室(煙臺大學); 山東煙臺264005; 第二軍醫大學藥學院有機化學教研室; 上海200433
摘要：以間二氟苯為起始原料,經傅-克?；?、取代、環氧化和環氧乙烷開環四步反應,合成了22個3-取代苯硫醚氮唑新衍生物 4a~4v ,結構均經ESI-MS和 1H NMR確證．采用微量液基稀釋法篩選了 4a~4v 對7株臨床常見真菌的體外抑菌活性．結果表明,大部分化合物對7株臨床真菌均表現出較好的抑制活性．其中, 4o和4p 對白念球菌（Y0109）的抑制作用最好（MIC 80 為0.125 μg／mL）,是特比萘芬（TBF, 32 μg／mL）的256倍,是氟康唑（FCZ, 16 μg／mL）的128倍．
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