摘要：以槐果堿為先導化合物,通過對槐果堿的結構修飾,得到一系列具有抗腫瘤活性的新型衍生物,旨在抗腫瘤新藥研發過程中提供一定參考依據。以DMF為溶劑,乙醇胺為親核共軛體,合成了10個新型13-羥乙胺苦參堿衍生物[13-(N-磺?；?羥乙胺苦參堿(2a~2d),13-(N-芐基)羥乙胺苦參堿(2e~2j)]。其結構經1H-NMR,13C-NMR和MS表征,并選取肝癌細胞(HepG-2)和宮頸癌細胞(Hela)對所合成的化合物采用MTT測試法進行體外抗腫瘤藥理活性初步篩選。對于兩種腫瘤細胞株而言,所合成的目標化合物與苦參堿和槐果堿相比,藥理活性均有不同程度的提高。其中化合物2f對于兩種腫瘤細胞均顯示出了較好的活性。本文成功合成了10個新型的苦參堿衍生物,實驗結果顯示化合物2f對于兩種受試腫瘤細胞均顯示出了良好的抑制活性,且活性優于槐果堿和苦參堿。這對于今后抗腫瘤新藥的設計和合成,有一定的借鑒意義。